Autor(es):
Cerdeira, Ana 
; Silva, Carmen Brás ; Moreira, Adelino Leite
Data: 2008
Identificador Persistente: http://hdl.handle.net/10216/15370
Origem: Repositório Aberto da Universidade do Porto
Assunto(s): Ciências da Saúde
Descrição
Endothelin, a potent vasoconstrictor first described in 1988 by Yanagisawa, is an important regulator of cardiovascular function. Hyperactivation of the endothelin system has been implicated in the pathogenesis of various cardiovascular disorders including myocardial infarction, restenosis, hypertension, heart failure and Chagas cardiopathy. Various attempts have been made to suppress this axis. Although promising, the results of clinical trials on endothelin receptor antagonists have been disappointing. There is growing interest in blockade of endothelin formation. Several selective and non-selective endothelin-converting enzyme (ECE) inhibitors have been developed, the latter with the possibility of simultaneously blocking angiotensin-converting enzyme and neutral endopeptidase, combining inhibition more than one axis. This article reviews the different ECE inhibitors, with particular emphasis on their potential clinical application in cardiovascular diseases A endotelina, um potente vasoconstrictor
descrito em 1988 por Yanagisawa, contribuiu
para normal regulação da função
cardiovascular. No entanto, quando em
desequilíbrio, concorre para o processo
patológico de várias doenças cardiovasculares
como sejam o enfarte do miocárdio, a
reestenose, a hipertensão pulmonar, a
hipertensão arterial e até mesmo a doença de
Chagas. Têm sido desenvolvidos vários
esforços na tentativa de bloquear esta via. Os
resultados obtidos com inibidores dos
receptores foram desanimadores, no entanto,
tem-se verificado um interesse crescente no
bloqueio da sua formação. Estão descritos
inibidores selectivos e não selectivos da
enzima de conversão da endotelina (ECE),
estes últimos com a possibilidade da inibição
associada da enzima de conversão da
angiotensina e da endopeptidase neutral
permitindo o bloqueio simultâneo de várias
vias envolvidas na fisiopatologia destas
doenças.
Nesta revisão são apresentados os
diferentes tipos de inibidores da ECE com
referência às características farmacológicas,
dando particular ênfase à potencialidade da
sua aplicação clínica nas diversas patologias
cardiovasculares.
