Author(s):
Teixeira, António P. S. 
; Afonso, Silvânia S. ; Martins, M. Rosário ; Teixeira, Fátima C.
Date: 2013
Persistent ID: http://hdl.handle.net/10174/9116
Origin: Repositório Científico da Universidade de Évora
Subject(s): Indazole; Bisfosfonatos; Síntese
Description
Os bisfosfonatos (BPs) constituem um grupo de compostos derivados do ácido bisfosfónico e dos
seus sais, onde o grupo P-O-P foi substituído por um bioisoster, resultando na estrutura P-C-P, que
lhe confere maior estabilidade química e metabólica.
Os bisfosfonatos (BPs) constituem uma classe importante de fármacos, com aplicações terapêuticas
no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso, como a osteoporose e a doença de
Paget. Estes compostos também têm mostrado atividade em outras áreas, como o demonstram os
estudos sobre a atividade antitumoral de bisfosfonatos ao nível das metástases ósseas, e no cancro
da próstata e da mama, e também atividade antiparasitária, nomeadamente contra diversos
microrganismos e protozoários, incluindo o Trypanosoma cruzi e o Plasmodium falciparum.[1-4]
A utilização destes compostos na terapêutica é dificultada pela sua reduzida biodisponibilidade por
via oral devida à baixa lipofilicidade e à presença de cargas a pH fisiológico. A melhoria das suas
propriedades farmacocinéticas pode ser obtida pela utilização dos derivados ésteres como pró-
fármacos.[5]
Neste trabalho apresenta-se a síntese e caraterização de diversos derivados do indazole com grupos
ácidos mono- e bisfosfónicos, com grupos ésteres metílicos e ainda com um grupo ácido e um éster.
Estes compostos serão submetidos a diversos estudos para avaliação das suas propriedades
antioxidantes, toxicológicas e antimicrobianas.
