Autor(es):
Teixeira, A. P. S. 
; Fialho, A. M ; Martins, M. R. ; Matias, G. ; Arantes, S. ; Teixeira, F. C. ; Caldeira, A. T.
Data: 2011
Identificador Persistente: http://hdl.handle.net/10174/4324
Origem: Repositório Científico da Universidade de Évora
Assunto(s): Bisfosfonatos; Indazole; Actividade biológica
Descrição
Os bisfosfonatos (BPs) são um grupo de compostos derivados do ácido bisfosfónico e dos
seus sais. Os bisfosfonatos (BPs) são uma classe importante de fármacos com um largo
espectro de aplicações no tratamento de doenças do metabolismo mineral do osso, como a
osteoporose, a doença de Paget e metástases ósseas, com uma acção inibidora sobre os
osteoclastos, promovendo uma diminuição da reabsorção óssea. Recentemente, tem sido
estudada a actividade antitumoral dos BPs, não só ao nível das metástases ósseas, mas
também no cancro da próstata e da mama. Mais recentemente, têm-lhe sido atribuídas
também actividade antiparistária, contra diversos microrganismos e protozoários, incluindo o
Trypanosoma cruzi e o Plasmodium falciparum.[1,2,3] O trabalho desenvolvido teve por objectivo avaliar a actividade antimicrobiana de
bisfosfonatos derivados do indazole (BP1 e BP2) e de um bisfosfonato comercial
(Alendronato) face a diferentes estirpes patogénicas de bactérias Gram –, bactérias Gram +
e de leveduras utilizando o método de difusão em meio sólido e determinação da
concentração mínima inibitória (CMI) para as estirpes sensíveis aos bisfosfonatos. Os
compostos em estudo, BP1 e BP2, revelaram actividade antibacteriana para todas as
bactérias Gram -, nomeadamente para as estirpes da família Entrobacteraceae (Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Salmonella enteritidis),
tendo apresentado halos de inibição que variaram de 8 a 14mm, muito superiores aos
observados para o alendronato (6 mm). Os valores de CMI obtidos para o BP1, composto
mais activo, foram de 5mg/ml para as estirpes Escherichia coli, Proteus mirabilis, Morganella
morgani e Salmonella enteritidis e de 8 mg/mL para a estirpe de Klebsiella pneumoniae.[1] H. Fleisch, Bisphoshponates in Bone Disease: from the Lab to Patient, 4th ed., Academic Press, San Diego,
2000.
[2] S. Zhang, G. Gangal, H. Uludag, Chem. Soc. Rev., 36 (2007), 507.
[3] M.B. Martin, J.S. Grimley, J. C. Lewis, H. T. Heath, B. N. Bailey, H. Kendrick, V. Yardley, A. Caldera, R. Lira,
J.A. Urbina, S. N. Moreno, R. DoCampo, S. T. Croft, E. Oldfield, J. Med. Chem., 44, (2001), 909.
Tipo de Documento
Artigo
Idioma
Português
Editor(es)
Carrott, Peter; Galacho, Cristina; Mendes, Paulo; Figueiredo, Margarida; Ferreira, Teresa; Teixeira, António
