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Squaric acid: a valuable scaffold for developing antimalarials?

Kumar, S. Praveen; Glória, Paulo M. C.; Gonçalves, Lídia M.; Gut, Jiri; Rosenthal, Philip J.; Moreira, Rui; Santos, Maria M. M.

We describe here the synthesis of a library of thirty-eight squaric derivatives and the evaluation of activity against papain-, falcipain-2- and a chloroquine-resistant strain of P. falciparum. The most active compounds combine significant antiplasmodial activity with minimal cytotoxicity.


SbCl5—wet acetonitrile: a new system for chemoselective O-desilylation

Glória, Paulo M. C.; Prabhakar, Sundaresan; Lobo, Ana M.; Gomes, Mário

Abstract—A new efficient method for deprotection of TBDMS derivatives of phenols, primary alcohols, carboxylic acids and secondary amines, consisting of SbCl5 and MeCN with 0.1% water (w/v), is reported. It effects inter alia desilylation of a CH2OTBDMS group in the presence of a ketal function.


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